سولفامتوکسازول یک آنتی بیوتیک باکتریواستاتیک سنتزی است. این آنتی بیوتیک علیه باکتری های گرم مثبت و گرم منفی موثر است. باکتری ها برای سنتز نوکلئیک اسید به فولیک نیاز دارند. سولفامتوکسازول رشد باکتری ها را با تداخل در سنتز فولیک اسید، مهار می کنند. از آنجایی که سولفامتوکسازول یک سولفانامید است، حلالیت ضعیفی در آب دارد.